2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Adenosine Receptor
  5. Adenosine Receptor拮抗剂

Adenosine Receptor拮抗剂

Adenosine Receptor Isoform Comparison

Adenosine Receptor拮抗剂 (107):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-19532
    ZM241385 Antagonist 99.26%
    ZM241385 是一种有效的，高亲和力的选择性的腺苷 A2AR 拮抗剂，其 Ki 值为 1.4 nM。
  • HY-148088A
    M1069 free base Antagonist 98.92%
    M1069 (free base) 是一种口服有效、选择性的 A2A/A2B 型双腺苷受体拮抗剂，比对 A1、 A3 亚型的选择性高出 100 多倍。M1069 (free base) 能够拮抗腺苷引起的免疫抑制机制，具有抗肿瘤活性。
  • HY-19533
    SCH 58261 Antagonist 99.78%
    SCH 58261 是一种强效、选择性的竞争性腺苷 A2A 受体拮抗剂，IC50 值为 15 nM，对 A2A 受体的选择性分别是 A1、A2B 和 A3 受体的 323 倍、53 倍、100 倍。
  • HY-10888
    Istradefylline

    伊曲茶碱

    		Antagonist 99.70%
    Istradefylline 是一种有效的，选择性的，可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂，在帕金森疾病模型试验中，Ki 值为 2.2 nM。
  • HY-129393
    Etrumadenant Antagonist 99.79%
    Etrumadenant (AB928) 是一种具有口服活性、选择性的腺苷受体 (A2aR/A2bR) 双拮抗剂。Etrumadenant 减轻腺苷介导的免疫抑制。Etrumadenant 具有免疫调节和抗肿瘤活性。
  • HY-100937
    DPCPX Antagonist 99.02%
    DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物，是一种高效的、选择性的 腺苷 A1 受体 的拮抗剂，Ki 值为 0.46 nM。
  • HY-101978
    Ciforadenant Antagonist 99.85%
    Ciforadenant (CPI-444) 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，可诱导抗肿瘤反应。
  • HY-101980
    Imaradenant Antagonist 99.68%
    AZD4635 (HTL1071) 是一种有效的选择性的，具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂。AZD4635 结合人 A2AR 的 Ki 为 1.7 nM，对 A2AR 的选择性是其他腺苷受体的 30 倍以上。
  • HY-14121
    MRS 1754 Antagonist 98.31%
    MRS 1754 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂，对人和大鼠的 A1 和 A3 受体具有非常低的亲和力。
  • HY-103166
    PSB-603 Antagonist ≥99.0%
    PSB-603 是一种有效的高选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂，Ki 为 0.553 nM，对人和大鼠 A1 和 A2A 以及人 A3 受体几乎没有亲和力。
  • HY-103169
    SCH442416 Antagonist 99.68%
    SCH442416 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，对人和大鼠 A2AR 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1R，A2BR 和 A3R (Ki=1111，10000，10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
  • HY-10889
    Preladenant

    瑞德南特

    		Antagonist 99.23%
    Preladenant 是一种有效，竞争性的人腺苷 A2A 受体拮抗剂，Ki 为 1.1 nM，比其他腺苷受体选择性高100倍以上。
  • HY-B0140
    Aminophylline

    氨茶碱

    		Antagonist 99.90%
    Aminophylline 是一种竞争性，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用，有用于哮喘研究的潜力。
  • HY-14858
    Derenofylline Antagonist 99.87%
    Derenofylline (SLV 320) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷 A1 受体的拮抗剂，其对腺苷 A1、A3 和 A2A 受体的 Ki 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline 可抑制心肌纤维化，降低蛋白尿，且不影响大鼠血压。
  • HY-121119
    MRS 1523 Antagonist 99.93%
    MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂，对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中，MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。
  • HY-137442
    Inupadenant Antagonist 99.54%
    Inupadenant (EOS-850) 是一种具有口服活性的，高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant 不能透过血脑屏障。Inupadenant 具有抗肿瘤活性。
  • HY-103186
    MRS-1706 Antagonist 98.07%
    MRS-1706 是一种有效选择的 A2B 腺苷受体的反向激动剂。MRS-1706 对人 A2B、A2A、A1 和 A3 受体的 Ki 值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。MRS-1706 阻断腺苷介导的诱导 cAMP 产生。
  • HY-124543
    MRS-1191 Antagonist 98.00%
    MRS-1191 是一种有效的选择性的 A3 腺苷受体 (A3 adenosine receptor ) 拮抗剂，其 KB 值为 92 nM，对人 A3 受体的 Ki 值为 31.4 nM，对 CHO 细胞的 IC50 值为 120 nM。
  • HY-10081
    GS-6201 Antagonist 98.47%
    GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。
  • HY-B1505
    Acefylline

    茶碱乙酸

    		Antagonist 99.96%
    Acefylline 一种黄嘌呤衍生物，是腺苷受体拮抗剂。Acefylline 是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂。Acefylline 也是一种支气管扩张剂和心脏兴奋剂，可以抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。Acefylline 可以用于哮喘的研究。
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